Les substances de la classe des «modulateurs hormonaux et métaboliques» influencent les effets des hormones ou accélèrent ou ralentissent certaines réactions enzymatiques. Ainsi, les anti-œstrogènes peuvent empêcher la transformation de l'hormone sexuelle masculine testostérone en hormone sexuelle féminine œstrogène.

Note

Modulateurs hormonaux et métaboliques sont des substances qui:

• influencent les hormones et par là même leur action; agissent sur le métabolisme.

L'utilisation de modulateurs hormonaux et métaboliques à des fins de dopage dans le sport, est interdite depuis 2001 pour les hommes et depuis 2005 également pour les femmes.

Introduction: Anti-œstrogènes

Les inhibiteurs d'aromatase, les modulateurs sélectifs des récepteurs d'œstrogènes (SERMs) et d'autres substances figurant sous S4 de la Liste des interdictions peuvent être résumés en anti-oestrogènes. L'utilisation de ces substances dans le sport n'est pas destinée, en premier lieu, à augmenter les performances, mais plutôt à supprimer les effets secondaires indésirables d'un abus d'anabolisants.

Introduction: Inhibiteurs de la myostatine

Outre les anti-œstrogènes, cette classe de substances des modulateurs hormonaux et métaboliques inclut également les inhibiteurs de la myostatine. La myostatine est une protéine endogène (formée dans le corps humain) qui limite la croissance musculaire pour éviter le développement incontrôlé des muscles. L'inhibition de la fonction régulatrice naturelle de la myostatine conduit donc à une augmentation excessive de la masse musculaire.

Introduction: Modulateurs métaboliques

1. Insuline (traitée séparément dans le module «S4 Insuline»).
2. Les agonistes du récepteur δ activé par les proliférateurs des peroxysomes (PPARδ) (par ex. GW1516) et les agonistes de l'axe PPARδ-protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) (par ex. AICAR).

L'influence sur la performance d'endurance constitue l'un des facteurs les plus importants dans le sport, qu'elle soit réalisée par l'entraînement et l'alimentation ou par des médicaments et par dopage. Dans le cadre de recherches pharmaceutiques, des agents tels que l'AICAR et le GW1516 montrent des propriétés extraordinaires permettant d'augmenter la performance d'endurance. Les deux substances ont une influence sur le PPAR delta, un récepteur tout particulièrement présent dans le tissu adipeux et qui joue un rôle important dans l'équilibre énergétique de l'organisme. Les substances AICAR et GW1516 n'ont pas (encore) obtenu l'autorisation de mise sur le marché, mais elles sont déjà disponibles au marché noir.

La classe des modulateurs hormonaux et métaboliques inclut toute une série de substances qui influencent l'action des hormones par l'intermédiaire d'un blocage ou d'une stimulation de récepteurs spécifiques et qui accélèrent ou ralentissent certaines réactions enzymatiques.

Une action anti-œstrogénique s'obtient essentiellement de deux façons:

• Les inhibiteurs de l'aromatase bloquent dans l'organisme l'enzyme aromatase responsable de la transformation de la testostérone en œstrogène.
• Les modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes (SERMs) se fixent, en revanche, à des récepteurs à œstrogène, inhibant ainsi l'action œstrogénique.

Les anaboliques sont en partie transformés en œstrogènes dans l'organisme. Les anti-œstrogènes exogènes administrés affaiblissent les effets œstrogéniques, soit en inhibant des enzymes de l'aromatase responsables de la transformation de la testostérone en œstrogène, soit en bloquant les récepteurs à œstrogène en tant qu'antagonistes.

⬇ Action œstrogénique

Les anti-œstrogènes présentent un large éventail d'effets secondaires non spécifiques. Le risque d'effets indésirables diffère d'une substance à l'autre et inclut entre autres des bouffées de chaleur, de la fatigue, des éruptions cutanées, des saignements vaginaux, des douleurs abdominales, des nausées, des maux de tête, des vertiges, des troubles de la vision et parfois même un risque élevé de thrombose.

La prise de modulateurs hormonaux et métaboliques constituent en outre une ingérence dans le système endocrinien (système glandulaire) du corps, augmentant ainsi le risque potentiel de certaines maladies graves.

Les hormones à action anti-œstrogénique et les modulateurs métaboliques sont utilisés pour empêcher les effets secondaires indésirables des stéroïdes anabolisants. Leur usage abusif s'observe donc dans les disciplines sportives où le recours aux anabolisants est le plus courant. Les sports de force et de combat, tels que l'haltérophilie et la boxe, mais aussi les disciplines d'endurance, telles que le cyclisme et le ski de fond, sont donc particulièrement concernés. L'utilisation abusive est le plus largement répandue dans le milieu du bodybuilding. C'est évidemment aussi là que la prise d'anabolisants à forte dose est la plus répandue.