Le sostanze della classe «Modulatori ormonali e metabolici» influenzano le azioni ormonali oppure accelerano o rallentano determinate reazioni enzimatiche. Così, per esempio, gli antiestrogeni bloccano la trasformazione dell’ormone sessuale maschile testosterone nell’ormone sessuale femminile estrogeno.

Nota

«Modulatori ormonali e metabolici» sono sostanze che:

• influenzano gli ormoni e conseguentemente la loro azione;
• esercitano un’azione sul metabolismo.

Dal 2001 i modulatori ormonali e metabolici sono proibiti per gli uomini quali mezzi dopanti durante e al di fuori delle competizioni, dal 2005 lo sono anche per le donne.

Introduzione: antiestrogeni

Gli inibitori delle aromatasi, i modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (SERM) e altre sostanze elencate sotto S4 possono essere riassunti come antiestrogeni. L'impiego nello sport di queste sostanze non serve in primo luogo per incrementare il rendimento ma per reprimere gli effetti collaterali di un’assunzione abusiva di anabolizzanti.

Introduzione: inibitori della miostatina

Oltre agli antiestrogeni, anche gli inibitori della miostatina fanno parte della classe di sostanze dei modulatori ormonali e metabolici. La miostatina è una proteina che viene prodotta nell’organismo umano (endogena). Inibisce la crescita muscolare, affinché i muscoli non crescano in modo incontrollato. Una inattivazione della naturale funzione proteica della miostatina causa un’eccessiva crescita della massa muscolare.

Introduzione: Modulatori metabolici

1. Insulina (viene trattata separatamente nel modulo «S4 Insulina»).
2. Agonisti del recettore δ attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARδ) (p. es. GW1516) e agonisti dell’asse PPARδ-AMP-protein chinasi attivato (AMPK) (p. es. AICAR).

Influenzare la resistenza allo sforzo è uno dei fattori più importanti nello sport moderno. Indipendentemente dal fatto che questo obiettivo sia raggiunto con l’allenamento e l’alimentazione o con medicamenti e doping. Nella ricerca farmaceutica, AICAR e GW1516, per esempio, mostrano di essere dotati di eccellenti caratteristiche per accrescere la resistenza allo sforzo. Entrambe queste sostanze agiscono sul cosiddetto PPAR delta, un recettore presente soprattutto nel tessuto adiposo e che svolge un importante ruolo nel bilancio energetico. Le sostanze AICAR e GW1516 non sono (ancora) state sviluppate quali medicamenti pronti per essere immessi sul mercato, ma sono già reperibili sul mercato nero.

Rientrano nella classe dei modulatori ormonali e metabolici diverse sostanze che, attraverso il blocco o la stimolazione dei recettori, influenzano le azioni ormonali oppure accelerano o rallentano determinate reazioni enzimatiche.

Un effetto antiestrogeno viene raggiunto soprattutto in due modi:

• I cosiddetti inibitori dell‘aromatasi inibiscono nell’organismo l’enzima aromatasi, quello che trasforma il testosterone in estrogeno.
• I modulatori selettivi dei recettori estrogenici (SERM) si legano per contro ai recettori estrogeni e impediscono così l’effetto degli estrogeni.

All’interno dell’organismo gli anabolizzanti vengono parzialmente trasformati in estrogeni. Gli antiestrogeni somministrati indeboliscono l’effetto degli estrogeni mediante l’inibizione degli enzimi aromatasi che trasformano il testosterone in estrogeno, oppure mediante il blocco antagonista di recettori estrogeni.

⬇ Effetto degli estrogeni

Gli antiestrogeni mostrano un ampio spettro di effetti collaterali aspecifici. Il potenziale degli effetti collaterali di queste sostanze varia ampiamente e comprende, tra l’altro, vampate di calore, stanchezza, eruzioni cutanee, emorragie vaginali, mal di pancia, nausea e malessere, mal di testa, vertigini e disturbi della vista. Occasionalmente si è osservato anche un maggior rischio di trombosi.

Oltre a tutto ciò, i modulatori ormonali e metabolici rappresentano una vera e propria intrusione nel sistema endocrino (sistema ghiandolare) dell’organismo, aumentando così il rischio di gravi malattie.

I modulatori ormonali e metabolici che hanno un effetto antiestrogeno sono impiegati per impedire gli effetti collaterali degli anabolizzanti. Il loro abuso è perciò più marcato in quelle discipline sportive nelle quali vengono impiegati anche gli anabolizzanti. Le discipline sportive sono perciò sia quelle che richiedono forza (come il sollevamento pesi) sia quelle di combattimento (come il pugilato), o anche le discipline sportive di resistenza quali ciclismo e fondo. Il maggior abuso è presente nell’ambiente del culturismo. Proprio in questo settore vengono spesso assunti anabolizzanti in elevati dosaggi.