Substanzen der Klasse «Hormon- und Stoffwechsel-Modulatoren» beeinflussen die Hormonwirkungen oder beschleunigen oder verlangsamen bestimmte Enzymreaktionen. So können Antiöstrogene beispielsweise die Umwandlung des männlichen Sexualhormons Testosteron in das weibliche Sexualhormon Östrogen blockieren.

Bemerkung

Bei diesen Substanzen handelt es sich nicht um Hormone, also um biochemische Botenstoffe im eigentlichen Sinn handelt, sondern um Stoffe:

• die die Hormone und somit deren Wirkung beeinflussen;
• die auf den Stoffwechsel einwirken.

Hormon- und Stoffwechsel-Modulatoren sind bei Männern seit 2001 als Dopingmittel im und ausserhalb des Wettkampfes verboten, seit 2005 auch bei Frauen.

Einführung: Antiöstrogene

Aromatasehemmer, Selektive Östrogen-Rezeptor-Modulatoren (SERMs) und weitere unter S4 aufgeführte Substanzen können als Antiöstrogene zusammengefasst werden. Die Anwendung dieser verbotenen Substanzen im Sport dient nicht in erster Linie der Leistungssteigerung, sondern um die Nebenwirkungen einer missbräuchlichen Anabolika-Einnahme zu unterdrücken.

Einführung: Myostatininhibitoren

Neben Antiöstrogenen gehören auch Myostatininhibitoren zu der Substanzklasse der Hormon- und Stoffwechsel-Modulatoren. Myostatin ist ein Protein, das im menschlichen Körper gebildet wird. Es hemmt das Muskelwachstum, so dass die Muskeln nicht unkontrolliert wachsen. Eine Inaktivierung der natürlichen Proteinfunktion von Myostatin führt zu überschiessendem Muskelwachstum.

Einführung: Stoffwechsel-Modulatoren

1. Insulin (wird separat im Modul «S4 Insulin» behandelt).
2. Agonisten des Peroxisom Proliferator aktivierten Rezeptor δ (PPARδ) (z.B. GW1516) und Agonisten der PPARδ-AMP aktivierten Proteinkinase Achse (AMPK) (z.B. AICAR).

Die Beeinflussung der Ausdauerleistung ist einer der wichtigsten Faktoren im modernen Sport. Sei dies durch Training und Ernährung oder durch Medikamente und Doping. In der pharmazeutischen Forschung zeigen z. B. AICAR und GW1516 für die Steigerung der Ausdauerleistung herausragende Eigenschaften. Beide Substanzen wirken auf den so genannten PPAR delta, der vor allem im Fettgewebe vorkommt und eine wichtige Rolle im Energiehaushalt spielt. Die Substanzen AICAR und GW1516 sind (noch) nicht zur Marktreife als Medikamente entwickelt, haben aber bereits den Weg auf den Schwarzmarkt gefunden.

Zu der Klasse der Hormon- und Stoffwechsel-Modulatoren gehören unterschiedliche Substanzen, welche die Hormonwirkungen entweder durch die Blockade oder die Stimulation von Rezeptoren beeinflussen oder bestimmte Enzymreaktionen beschleunigen oder verlangsamen.

Eine antiöstrogene Wirkung wird vor allem auf zwei Arten erreicht:

• Sogenannte Aromatasehemmer hemmen im Körper das Enzym Aromatase, welches Testosteron in Östrogen umwandelt.
• Selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren (SERM) hingegen binden an Östrogenrezeptoren und verhindern damit die Wirkung von Östrogen.

Anabolika werden im Körper teilweise zu Östrogen umgewandelt. Verabreichte Antiöstrogene schwächen die Östrogenwirkung entweder durch die Hemmung von Aromataseenzymen, die Testosteron zu Östrogen umwandeln, oder durch die antagonistische Blockade von Östrogen-Rezeptoren.

⬇ Östrogenwirkung

Antiöstrogene zeigen ein breites Spektrum von unspezifischen Nebenwirkungen. Das Nebenwirkungspotenzial dieser Substanzen ist unterschiedlich hoch und umfasst unter anderem Hitzewallungen, Müdigkeit, Hautauschläge, Vaginalblutungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwindel und Sehstörungen. Gelegentlich wird auch ein erhöhtes Risiko für Thrombosen beobachtet.

Ausserdem stellen Hormon- und Stoffwechsel-Modulatoren einen Eingriff in das endokrine System (Drüsensystem) des Körpers dar und erhöhen so das Risiko von schweren Krankheiten.

Antiöstrogen wirkende Hormon- und Stoffwechsel-Modulatoren werden verwendet, um die Nebenwirkungen von Anabolika zu verhindern. Daher findet der Missbrauch in den Sportarten statt, in denen auch Anabolika verwendet werden. Demnach sind sowohl Kraft- und Kampfsportarten wie Gewichtheben und Boxen, als auch Ausdauersportarten wie Radsport und Langlauf betroffen. Der grösste Missbrauch findet in der Bodybuildingszene statt. Gerade dort werden oft Anabolika in hoher Dosierung eingenommen.