En raison de leurs effets potentiels d'augmentation des performances physiques, les bêta-2 agonistes figurent dans la liste des substances interdites. Les bêta-2 agonistes sont utilisés dans le traitement de l'asthme pour leurs propriétés broncho-dilatatrices, permettant d'améliorer la respiration. Ils peuvent être administrés par voie orale ou par inhalation. À fortes doses, ils stimulent également la croissance musculaire.

Les représentants les plus connus de cette classe de substances sont le clenbutérol, le formotérol et le salbutamol. Cependant, certaines dispositions de la liste des interdictions concernant l'utilisation des bêta-2 agonistes ont été progressivement assouplies. Ainsi, les bêta-2 agonistes les plus utilisés par inhalation pour prévenir ou traiter l'asthme, sont autorisés à des fins thérapeutiques, à condition que leur concentration détectée ne soit pas supérieure à un seuil prédéterminé.

Asthme et sport

L'asthme est une inflammation chronique des muqueuses des voies respiratoires. Normalement, cette maladie touche environ cinq à dix pour-cent de la population générale. Pour le traitement, ils utilisent des sprays/aérosols pouvant contenir des bêta-2 agonistes. Dans le sport d'élite, le nombre de cas diagnostiqués de défaillance mineure ou majeure de la fonction bronchique, est nettement plus élevé que dans la population générale. C'est pourquoi dans le passé (environ de 1990 à 2006), les médecins du sport ont souvent prescrit aux sportifs des médicaments anti-asthmatiques. Les non asthmatiques ne peuvent pas profiter des effets thérapeutiques de ces médicaments, mais subissent leurs effets secondaires. C'est ainsi qu'aujourd'hui, on observe une régression de l'utilisation de médicaments anti-asthmatiques dans le sport.

Stimulation de la croissance musculaire

En stimulant la synthèse des protéines, les bêta-2 agonistes ont un effet anabolique sur les muscles et un effet catabolique sur les graisses. Pour cette raison, ils sont considérés par certains athlètes comme alternative aux stéroïdes anabolisants. Dans certains pays, les bêta-2 agonistes sont utilisés illégalement comme activateur de croissance dans l'élevage d'animaux (par ex. le clenbutérol). En Suisse, le clenbutérol est utilisé exclusivement en médecine vétérinaire pour traiter les maladies des voies respiratoires d'animaux, une utilisation thérapeutique chez l'homme n'est pas autorisée.

L'adrénaline et la noradrénaline agissent par l'intermédiaire de récepteurs spécifiques (alpha-1, alpha-2 et bêta-1, bêta-2), situés dans des tissus tels que les muscles squelettiques et le tissu adipeux. Les bêta-2 agonistes sont des substances qui stimulent les récepteurs adrénergiques bêta-2 pour simuler ainsi l'action de l'adrénaline et de la noradrénaline. De cette manière, les bêta-2 agonistes relâchent les muscles bronchiques tout en dilatant les voies respiratoires pour augmenter la quantité d'air parvenant aux poumons. À forte dose, les bêta-2 agonistes ont un effet anabolique sur les muscles et un effet catabolique (dégradant) sur les graisses.

Les bêta-2 agonistes inhalés agissent en premier lieu sur les muscles lisses des bronches.

En stimulant les récepteurs adrénergiques bêta-2 dans les bronches, ils dilatent les muscles bronchiques.

Administrés à fortes doses, les bêta-2 agonistes exercent un effet anabolique (stimulant la croissance) sur les muscles squelettiques ainsi qu'un effet catabolique (de dégradation) sur les graisses dans le corps.

⬆ Bronchodilatation

⬆ Croissance des muscles squelettiques

⬆ Dégradation des graisses dans le corps

Les effets indésirables comprennent une transpiration excessive, l'agitation, des tremblements musculaires incontrôlables et des palpitations (tachycardie), qui sont la conséquence d'une activation supplémentaire non-spécifique des récepteurs bêta-1 situés hors des poumons.

Les bêta-2 agonistes représentent un danger pour le cœur

L'augmentation de la consommation d'oxygène lors d'une accélération de la fréquence cardiaque peut entraîner un approvisionnement insuffisant des cellules musculaires cardiaques se traduisant, le cas échéant, par une angine de poitrine (crise de douleur thoracique due à la mauvaise irrigation du cœur). Un autre effet indésirable potentiel est l'abaissement de la concentration plasmatique de potassium (hypokaliémie) susceptible, dans certaines conditions, de provoquer des troubles du rythme cardiaque (arythmie).

Hyperglycémie

La stimulation de la glycogénolyse (dégradation du glycogène) dans le foie peut aboutir à l'élévation de la glycémie (taux de glucose dans le sang).

Les bêta-2 agonistes sont utilisés principalement dans les sports d'endurance tels que le cyclisme, la natation, le ski de fond et l'athlétisme, toutes des disciplines sportives, où un apport important d'oxygène est recherché. La bronchodilatation par les bêta-2 agonistes contenus dans les sprays anti-asthmatiques a pour but de permettre l'acheminement, à court terme, d'une plus grande quantité d'oxygène dans les poumons. Aucune étude, même récente, ne démontre toutefois clairement cet effet. Il revient, au contraire, aux non-asthmatiques de supporter les effets secondaires des médicaments.

Alternative aux anabolisants

En raison de leur action anabolique sur les muscles (stimulant leur croissance) et leur action catabolique sur les graisses (stimulant leur dégradation), les bêta-2 agonistes administrés à fortes doses peuvent être utilisés de manière abusive dans pratiquement toutes les disciplines sportives. Mais ils sont particulièrement appréciés dans le milieu du bodybuilding où ils sont considérés comme une sorte d'alternative aux stéroïdes anabolisants sans les effets négatifs androgènes de ces derniers.